Pour la plupart des anticancéreux, il existe une courbe d’efficacité qui arrive à un plateau, et l’efficacité est proportionnelle à l’aire sous la courbe (AUC). De plus beaucoup de cellules, hors cycle cellulaire sont peu sensibles pendant la période d’exposition. Cette insensibilité ne peut pas être surmontée par une augmentation de la dose, mais par une augmentation de la durée d’exposition. Par ailleurs, il existe une concentration minimale au-dessous de laquelle on n’observe aucune activité.

En pratique, cependant, il n’y a peu d’études cliniques montrant l’intérêt des dosages sériques des médicaments anticancéreux pour ce qui concerne leur activité (cas du dosage de 5-FU au cours du traitement des métastases hépatiques de cancer colique).

A l’inverse, pour une meilleure tolérance hématologique, on module l’administration de l’acide folinique à partir des dosages du Méthotrexate, après administration de doses très importantes.